TABLETAS CIALIS / TADALAFIL / Dosis, recomendaciones

Composición, descripción, presentación

El principio activo del medicamento es el tadalafilo. Los excipientes: estearato de magnesio, talco, laurilsulfato de sodio, monohidrato de lactosa. Las propiedades de tadalafilo consisten en lo siguiente: ayuda mejorar el aflujo de sangre a los órganos de la pelvis menor. Permite aumentar el nivel de potencia en estado excitado. La presentación son comprimidos cubiertos con película de color amarillo, cada comprimido tiene el marcado de la marca. El blister contiene de 4 a 10 comprimidos.

Efecto farmacológico

El componente principal del medicamento Cialis es el tadalafilo que es el inhibidor de enzima fosfodiesterasa del 5 tipo. Cuando el hombre está en estado excitado en su organismo empieza a liberarse el óxido de nitrógeno. El efecto farmacológico Cialis consiste en el siguiente: el tadalafilo neutraliza el efecto de FDE-5 gracias a que se aumenta significativamente el nivel de GMFc en los cuerpos cavernosos del pene. Como resultado los músculos se aflojan, la sangre empieza a circular libremente por los tejidos, ocurre la erección natural. El efecto de tomar el medicamento podrá observar sólo durante la excitación sexual. En caso contrario el medicamento no funciona.

También sobre la propiedad farmacológica principal de tadalafilo se conoció después de los estudios realizados. Los científicos aclararon que el principio activo de Cialis influye directamente en la FDE -5. Pero la FDE-5 no está sólo en los órganos genitales, esta enzima ha sido revelado en muchos vasos de los órganos humanos, músculos del esqueleto, riñones, cerebelo y trombocitos. El tadalafilo influye muy fuerte precisamente en esta enzima. El principio activo de Cialis influye en la FDE-3 pero el efecto obtenido es en 10 mil veces menos que en la FDE -5. La FDE-3, a su vez, es la enzima que está en los vasos sanguíneos y el corazón. También el tadalafilo influye más fuerte en la FDE-5 que en la FDE-6 que es la enzima que está en la retina del ojo. Es responsable de la fototransducción. El principio activo de cialis actúa en 9 mil veces más fuerte en la FDE en comparación con el efecto que actúa en la FDE-8, FDE-9 y FDE-10 así como en 14 veces en comparación con la FDE-11.

El tadalafilo en Cialis no influye en la percepción de tales colores como azul y verde. Se explica que Cialis influye menos en la enzima FDE-6. También el componente tadalafilo no influye en la agudeza de la vista, tensión intraocular, cambio de tamaño de la pupila y electroretinograma.

En la gente sana no se observan saltos de tensión arterial en las posiciones diferentes del cuerpo durante el uso de Cialis. Tampoco se observa el cambio de frecuencia cardíaca ak tomar el tadalafilo.

Durante medio año se realizaban ensayos clínicos en los cuales participaron hombres sanos. Los estudios permitieron aclarar que el uso del medicamento Cialis no influye en las características de esperma. Tampoco la toma del medicamento con tadalafilo no influye en el nivel de testosterona y otras hormonas en la sangre.

La duración del medicamento Cialis podrá observarse durante 36 horas. El efecto visible de la toma de tadalafilo se manifiesta en la presencia de estimulación sexual dentro de 16 minutos después de tomar el comprimido.

La absorción de tadalafilo en la sangre se observa durante unas horas. La concentración máxima del principio activo en el plasma de sangre ha sido notada dentro de 2 horas después de que se ha tomado el comprimido.

La toma de comida no influye significativamente en el tiempo y grado de absorción del medicamento Cialis. Se puede tomar comprimidos con tadalafilo cual sea el tiempo de tomar la comida.

El volumen de distribución del tadalafilo no es menos de 63 l. El medicamento Cialis usado para finalidades terapéuticas se vincula con proteínas del plasma de sangre en concentración del 94% del principio activo.

En el esperma casi no se nota la presencia de estimulantes – en los hombres sanos se observa menos del 0,0005% de la dosis tomada del medicamento Cialis.

El metabolismo entre el tadalafilo y otros principios ocurre con participación de la isoenzima CYP 3А4 del citocromo Р450. Al metabolito circulante principal se refiere el metilcatecolglucuronida. Hace en 13 mil veces menos de actividad a la enzima FDE-5 que el principio activo del medicamento Cialis. Significa que el metabolito presentado no influye decisivamente en las enzimas.

Lo que se refiere a la salida del medicamento Cialis – en los hombres sanos el período promedio de semisalida es de 17,5 hrs. El principio activo tadalafilo después de la salida son principalmente los metabolitos inactivos. Se lleva junto con heces (cerca del 61% de la dosis) y en menor grado con orina (cerca del 36% de la dosis del medicamento).

Otros grupos de personas. En los hombres sanos a la edad de 65 años se observa el aclaramiento más bajo del principio activo tadalafilo durante la toma de Cialis vía oral que se notó a causa del aumento de AUC al 25%. Los indicadores se ven en comparación con los indicadores de los pacientes sanos cuya edad no supera a la marca de 45 años. La diferencia en los indicadores no es la causa para la corrección de dosis.

Insuficiencia renal. En los pacientes con insuficiencia renal (incluso los que están en la hemodiálisis) la duración de efecto del tadalafilo era mayor que en las personas sanas.

Insuficiencia hepática. La duración de efecto del tadalafilo en los pacientes con insuficiencia hepática ligera y leve es comparable con tal de las personas sanas. No existen datos sobre la farmacocinética del tadalafilo con la insuficiencia hepática grave.

En los pacientes con diabetes mellitus en el fondo del uso de tadalafilo su duración de efecto era aproximadamente al 19% menos que el valor de AUC de las personas sanas. Esta diferencia en la exposición no requiere la corrección de dosis de Cialis.

Indicaciones de uso de Cialis

El medicamento Cialis se usa para el tratamiento de disfunción eréctil de diferente etiología de los hombres. La eficacia depende de las propiedades individuales del organismo y esquema elegido del tratamiento.

Cialis – instrucciones, dosis​

Podrá tomar Cialis con independencia de la toma de comida. No se recomienda tomar el tadalafilo junto con la comida grasa. También el jugo de pomelo y alcohol son capaces de influir en el efecto del medicamento Cialis.

Los hombres deben tomar el medicamento Cialis por dentro tomando con cantidad suficiente de agua.

Comprimidos de 2,5 mg y 5 mg

Debe tomar el medicamento una hora antes del acto sexual planeado, la dosis recomendada del tadalafilo es 10 mg. El efecto del medicamento podrá sentir hasta 36 horas después de tomar el comprimido. Si la dosis propuesta de Cialis no dio el efecto necesario podrá tomar 20 mg. La dosis máxima del medicamento al día es de 20 mg. No se recomienda tomar el medicamento más de una vez en unos días.

Los pacientes que desean tomar el medicamento con tadalafilo cada día la dosis no debe exceder a 5 mg. El médico podrá prescribir la dosis más baja de Cialis – hasta 2,5 mg al día.

Para pacientes a la edad superior a 65 años y la gente que padecen la diabetes mellitus no se requiere la corrección de dosis. También los pacientes con alteraciones de la función renal (excepto la fase grave) podrán tomar la dosis estándar del medicamento Cialis. Si se observa la insuficiencia renal grave la dosis recomendada máxima es de 10 mg no se recomienda el uso diario de Cialis.

Si en el paciente se observan alteraciones de las funciones renales no se recomienda tomar más de 10 mg del tadalafilo del medicamento Cialis antes del acto sexual. No es deseable usar diariamente el medicamento. Tampoco se puede tomar el medicamento sin consulta previa del médica que puede evaluar posibles riesgos y ventajas de la toma de comprimidos Cialis.

Comprimidos de 20 mg

La dosis recomendada de Cialis es de 20 mg directamente antes de la actividad sexual supuesta. El medicamento se podrá tomar 15-20 min. antes del acto sexual. El efecto de tadalafilo puede durar durante 36 horas después de tomar el comprimido. La frecuencia recomendada máxima de toma es 1 vez al día.

Los pacientes de la edad avanzada podrán tomar la dosis estándar de tadalafilo de Cialis. También la dosis ordinaria podrá tomarse por los pacientes con alteraciones del funcionamiento renal. Si se ha notado la alteración en la fase grave no debe tomar más de 10 mg al día y tampoco se recomienda tomar comprimidos con tadalafilo cada día.

Los pacientes que tienen alterado el funcionamiento hepático no deben tomar más de 10 mg del tadalafilo del medicamento Cialis. No se realizaban los ensayos clínicos de dicho grupo de personas con aumento de la dosis.  Por eso antes de tomar comprimidos con tadalafilo es obligatorio consultar con el médico.

Contraindicaciones

intolerancia individual del componente tadalafilo u otros componentes del medicamento;

los pacientes con insuficiencia cardíaca que corresponde a la II clase o superior según la clasificación NYHA durante los últimos 6 meses;

toma simultánea con nitratos orgánicos;

pacientes con arritmias no controladas, hipertensión arterial (<90/50 mm Hg) o hipertensión no controlada;

enfermedades cardíacas cuando está contraindicada la actividad sexual;

pacientes después del ictus que ocurrió durante los últimos 6 meses;

pacientes con infarto del miocardio durante los últimos 3 meses;

pacientes con la pérdida de la vista de un ojo como resultado de neuropatía óptica isquémica anterior no arterial (NOIAN) con independencia de que está relacionado con la influencia anterior de inhibidores de FDE-5.

pacientes con angina de pecho inestable o angina de pecho que surge durante los actos sexuales;

También el medicamento Cialis no se puede tomar a los hombres que no llegaron a la mayoría de edad. Antes de tomar el medicamento con tadalafilo con independencia de que existe por lo menos una contraindicación deberá pedir la consulta del médico de cabecera.

Indicaciones especiales

Antes de prescribir el curso de tratamiento con Cialis el médico deberá determinar la causa de ocurrencia de la disfunción eréctil. La evaluación de alteraciones de la erección deberá incluir la determinación de causas potenciales principales y determinación de la correspondiente terapia después de la evaluación médica oportuna. En función de las indicaciones médicas será prescrito el tratamiento adecuado.

Para empezar se debe determinar el estado del sistema cardiovascular de pacientes ya que son altos posibles riesgos para los que tienen alteraciones evidentes del funcionamiento del corazón. El principio activo tadalafilo influye en la ampliación de vasos a causa de que será posible la reducción de tensión arterial.

Los pacientes que toman hipertensivos deben corregir previamente la dosis de medicamentos. Está relacionado con que el tadalafilo en la composición de Cialis contribuye a la reducción adicional de tensión.

Han sido realizados estudios en el ámbito de los casos cardiovasculares graves incluso el infarto del miocardio, muerte cardíaca espontánea, angina de pecho inestable, arritmia ventricular, ictus, ataques isquémicos transitorios, dolor en el pecho, latidos del corazón irregulares y taquicardia. En la mayor parte de pacientes han sido observados factores cardiovasculares del riesgo antes de tomar el medicamento Cialis. Pero es difícil determinar con qué están relacionados estos factores: con la toma de cialis, intimidad sexual o problemas con el corazón. 

Los defectos de la vista y casos de la NOIAN  estaban relacionados con el uso del tadalafilo y otros inhibidores de FDE-5. El médico de cabecera debe avisar al paciente de que hay que suspender el uso de tadalafilo y acudir a la atención médica en caso de la pérdida espontánea de vista.

Los pacientes que tienen el riesgo de desarrollo el priapismo (surgimiento de la erección dolorosa que dura de 4 h o más) deben acudir oportunamente a la atención de los médicos. En caso contrario al usar el tadalafilo podrán ser lesionados los tejidos del pene que llevará a la pérdida de potencia para el tiempo duradero. 

Hay que tratar con cuidado a los pacientes con los estados que pueden provocar la propensión al priapismo (tales como la anemia falciforme celular, mieloma múltiple o leucemia) o los pacientes con deformaciones anatómicas del pene (tales como la deformación angular, fibrosis cavernosa o enfermedad de Peyronie) – la toma de tadalafilo podrá llevar a las consecuencias graves.

Se debe tomar con cuidado el medicamento si en el paciente se observan alteraciones renales.

No se realizaban ensayos clínicos de Cialis para pacientes que contrajeron la intervención quirúrgica de los órganos de la pelvis menor o prostatectomía.

No es deseable combinar el tadalafilo y doxasosina – en algunas casos la toma simultánea de medicamentos Cialis y otros provocará la reducción de tensión arterial.

Hay que prescribir con cuidado el tadalafilo a los pacientes que usan inhibidores de CYP 3A4 (ritonavir, sacvinavir, ketoconazol, itraconazol, eritromicina) ya que observaban el aumento de AUC del taladafilo con el uso simultáneo de dichos medicamentos.

No se realizaban estudios clínicos en los cuales los pacientes tomarían simultáneamente varios medicamentos incluso Cialis para el tratamiento de disfunción eréctil. Por eso no se recomienda la combinación de tales medicamentos.

En la composición de Cialis hay el monohidrato de lactosa por eso los pacientes con formas congénitas raras de intolerancia de galactosa, insuficiencia de lactasa o síndrome de malabsorción de glucosa y galactosa no deben usar el medicamento.

Efectos secundarios

El medicamento Cialis no provoca efectos secundarios. En algunos casos después de tomar el tadalafilo se puede observar tales reacciones como:

  • dolor de cabezamareo, pérdida de consciencia;
  • trastornos del tracto gastrointestinal;
  • alergia – urticaria, picazón, galga;
  • alteraciones de vista, edema conjuntiva de párpados, hiperemia, neuropatía óptica (NOIAN), oclusión de venas de la retina;
  • alteraciones del oído;
  • alteraciones del funcionamiento del ritmo cardíaco, aumento o reducción de tensión arterial;
  • rinitis, disnea, sangrado nasal;
  • dispepsia, reflujo gastroesofágico;
  • mialgia;
  • rubefacción de epidermis;
  • priapismo.

La causa principal por la cual surgen dichas alteraciones son la sobredosis del medicamento Cialis y componente tadalafilo. Si al terminar el efecto no desaparecen efectos secundarios se recomienda acudir inmediatamente a la atención médica.

Sobredosis

Los síntomas de sobredosis con el medicamento Cialis son similares con independencia de la dosis tomada del tadalafilo. La dosis mínima usada en los ensayos clínicos era 500 mg una vez y 100 mg diarios.

La hemodiálisis no influye significativamente en la excreción de Cialis.

• Interacción con otros medicamentos

Cialis no influye en la distribución de medicamentos en el organismo. También el tadalafilo no influye en las isoenzimas de citocromo y su metabolismo.
El medicamento con componente tadalafilo se sintetiza en el organismo masculino de las enzimas del citocromo CYP 3А4. Esta enzima es capaz de aumentar la concentración del principio activo en más de tres veces, el contenido del medicamento en el plasma de sangre se aumenta al cuarto.
En los ensayos clínicos para aumentar la concentración de Cialis en la sangre han sido realizados estudios con ritonavir (en la dosis de 200 mg dos veces al día) que es el inhibidor del citocromo. El conjunto de todos los componentes en el organismo produjo el aumento en más de 2 veces del tadalafilo en el organismo no cambiándose su concentración en la sangre.
Algunos inhibidores no han sido estudios por vía clínica pero los científicos suponen que la eritromicina, proteasis y algunas otras enzimas son capaces de aumentar el nivel de Cialis y sus componentes en el plasma de sangre.
Para disminuir la concentración de tadalafilo será suficiente tomar la rifampicina en la dosis de 600 mg al día. Reduciéndose AUC al 88%. También se supone que en la toma simultánea de otros citocromos se podrá reducir la concentración de Cialis en el plasma de sangre.
El efecto de tadalafilo podrá llevar al aumento de intensidad de efecto de los medicamentos usados para reducir la tensión. Ya que Cialis es por sí mismo el hipotensivo en algunos casos en la gente sana se observa la disminución de tensión arterial. Si el paciente pasa el curso de terapia para estabilizar la tensión antes de tomar el taladafilo se recomienda consultar con el médico.
Los bloqueadores de α-adrenoreceptores se usan para el tratamiento de alta tensión. Con el uso simultáneo con el tadalafilo la tensión casi no se redujo.
Al prescribir Cialis a los pacientes sanos que tomaba el medicamento para disminuir la tensión doxasosina en la dosis de 4–8 mg/día se observaba el refuerzo de efecto del medicamento para estabilizar la tensión. En algunos casos los hombre se quejaron en el mareo.
Cialis y alcohol. Cialis no influye en la concentración de alcohol en la sangre igual que el alcohol en pocas cantidades no produce el efecto neutralizador en el tadalafilo. Al usar la cantidad suficiente de bebidas alcohólicas no se cambiaba la tensión. Algunos pacientes sentían el mareo y reducción pequeña de tensión.
Los medicamentos prescritos para el tratamiento de enfermedades del tracto gastrointestinal no influyen en la concentración y el efecto de tadalafilo en Cialis en el organismo masculino.
El grupo de medicamentos que son capaces de neutralizar el ácido clorhídrico en el estómago influyen en el tiempo de absorción del medicamento Cialis y su componente tadalafilo. Empieza su efecto un poco más tarde con la toma simultánea de estos medicamentos.
En algunos pacientes después de tomar el ácido acetilsalicínico podrá empezar el sangrado. Cialis no influye en la duración de posible sangrado.
El tadalafilo en Cialis no influye en el efecto de tales medicamentos como varfarina que se usan para el tratamiento de trombosis venosa, profiláctica del infarto o ictus.
El medicamento cialis no influye en el efecto del medicamento Teofillina usado en la bronquitis, asma y enfisema pulmonar.

• Condiciones, períodos de conservación

Se puede conservar Cialis no superior a tres años a temperatura inferior a 30 grados. Es deseable conservar en el lugar oscuro y seco.